对于东方人而言，追求美白，似乎成为了一个永恒的主题。五花八门的美白产品令人眼花缭乱，举措不定。
那些宣传「焕白灯泡肌」的护肤品真的可以让我们白成一道光吗？虽然我们深知肤色更多是由基因决定的，但在各种宣传下，还是“不死心”想试一下。
今天，就让我们来调查一下那些「美白成分」。
01 
皮肤是怎么变黑的？
其实，正常皮肤的颜色主要由四种生物色素构成：
  • 褐色的黑素
  • 黄色的胡萝卜素
  • 红色的氧合血红蛋白
  • 蓝色的还原血红蛋白
其中黑素是主要决定因素，而黑素代谢主要有3个环节[1]：
1. 黑素的合成
在表皮基底层的黑素细胞内完成，这是一个多步骤的酶促生化反应，可以简化为：
“酪氨酸→多巴→多巴醌→黑素”，其中，酪氨酸酶是该过程的关键酶。在紫外线、内分泌等因素诱导下，黑素细胞更加活跃，可以制造更多的黑素。
2. 黑素的转运
以胞吐方式释放黑素小体，转运进入邻近角质形成细胞。
3. 黑素的代谢
随着角质形成细胞向上移行，最后到达角质层，随着角质层细胞脱落而消失，过程约耗时28天。
黑素的代谢过程，可以参考下面的图片：
图 源 | 小 怡
目前护肤品中添加的美白成分主要就是通过干扰黑素代谢的这三个环节（减少黑素合成、干扰黑素转运和促进黑素代谢）来实现的。
接下来，我们从美白原理、有效性及安全性的角度来盘点护肤品中常见的美白成分。
02 
美白原理Ⅰ
减少黑素的合成
成分1号——维生素C( Vitamin C，VC)及其衍生物
维生素C（VC），又名抗坏血酸，是一种水溶性维生素，来源于柑橘类水果和绿叶蔬菜，是皮肤中最丰富的抗氧化剂。
美白原理
能将黑素合成过程中的产物多巴醌还原为多巴、并阻止多巴氧化为多巴醌，以及直接抑制酪氨酸酶活性来减少黑素合成[2]。
有效性
由于黑素是在表皮基底层形成的，VC得从皮肤表面进入表皮基底层才能发挥作用。但VC的水溶特性使其无法穿透完整的角质层屏障，加上VC本身极其不稳定，要到达“敌军”，必须“伪装”出发。因此出现了各种VC衍生物，比如抗坏血酸磷酸镁（MAP）、抗坏血酸葡糖苷（AA-2G）、抗坏血酸棕榈酸酯磷酸酯三钠（APPS）。
虽然上述衍生物相比VC更稳定，也增强了其亲脂性，但它们仍需在皮肤内“活化”（转化成左旋VC）才能发挥作用[3]。
但是，目前VC衍生物经皮吸收后转化成活性VC的效率以及实际功效仍有待更多的科学数据来证实。
成分2号——曲酸（Kojic Acid，KA）及其衍生物
曲酸是一种天然存在的亲水性真菌代谢产物，主要来自于醋杆菌属、曲霉属和青霉属。
美白原理
通过螯合酪氨酸酶活性部位的铜离子而使酪氨酸酶失活，最终抑制黑素合成。
有效性
但KA稳定性差 ，容易氧化、变色。因此开发了曲酸衍生物，如曲酸二棕榈酸盐，其稳定性和抑制黑素合成能力优于KA[4]。
安全性
当KA使用浓度＞1% 时，可能会引起红斑、痒痛等刺激反应，尤其是敏感肌人群。
由于刺激性和动物实验中显示的潜在致癌性，KA一度被日本禁用，不过美国化妆品成分评估（Cosmetic Ingredient Review，CIR）专家组和欧盟消费者安全科学委员会（Scientific Committee on Consumer Safety，SCCS）均认为浓度≤1%的曲酸可安全添加于护肤品中[5，6]。
成分3号——熊果苷（Arbutin）
熊果苷，最早从熊果叶中提取、分离而来，是一种葡萄糖基化的氢醌衍生物，主要有α-熊果苷（人工合成）和β-熊果苷（自然界存在）两种形式。α-熊果苷的活性是β-熊果苷的10倍[7]。
美白原理
熊果苷属于竞争性抑制剂，结构与酪氨酸类似，与其竞争结合于酪氨酸酶活性部位，从而抑制黑素合成[8]。
安全性
欧盟消费者安全科学委员会（SCCS）目前限制面霜中添加α-熊果苷的浓度≤2%，β-熊果苷≤7%；身体乳中α-熊果苷浓度≤0.5%。
SCCS认为熊果苷本身是安全的，在护肤品使用过程中产生毒性乃为代谢物氢醌所致，所以护肤品的配方设计应尽量避免熊果苷转化为氢醌[9,10]。
成分4号——传明酸（Tranexamic Acid，TA）
其实就是氨甲环酸，也叫做凝血酸，是临床常用的止血药，后来无意中发现了其改善黄褐斑的功效，开始进军美白领域。
美白原理
通过抑制纤溶酶系统，从而减低角质形成细胞对黑素细胞的活化效应，减少黑素合成[11]。
有效性
一般多用于黄褐斑治疗上，其皮肤渗透性差，通常需要结合皮内注射、微针、激光等技术促进皮肤渗透吸收，才能得到满意的临床疗效[12,13]。
目前为数不多的临床研究显示：外涂5%TA治疗黄褐斑的结果不太一致。有与2%氢醌霜比较效果类似，且刺激性比氢醌小[14]；也有研究显示无效，反而增加了皮肤刺激性[15]。
03 
美白原理Ⅱ
干扰黑素转运
成分5号——烟酰胺
（Niacinamide或Nicotinamid）
又名维生素B3，维生素PP，是烟酸的生物活性形式，具有抗炎、止痒、抑菌、美白、光保护等多种生物学效应，已广泛应用于美容市场。
美白原理
阻止黑素小体从黑素细胞向角质形成细胞转运[16,17]。
安全性
美国化妆品成分评估（CIR）专家组的报告显示10%烟酰胺不会产生刺痛感，5%烟酰胺没有皮肤刺激性，但部分产品对眼睛有轻微刺激[18]。
有效性
以美白为目的的产品中，添加烟酰胺的浓度一般≤5%，目前只有有限的临床研究显示4%或5%的烟酰胺有助于改善面部色斑，比如日光性黑子（晒斑）、黄褐斑、痘印等[17,19,20]。
04 
美白原理Ⅲ
促进黑素代谢
成分6号——果酸（α -羟基酸，AHAs）
是一组天然无毒的有机酸 ，广泛存在于水果或酸奶中，其家族比较庞大。
第一代果酸
甘醇酸（又名羟基乙酸）、乳酸、杏仁酸等
第二代果酸
以葡萄糖酸内酯为代表
第三代果酸
以乳糖酸为代表
备注：二三代果酸更温和，保湿效果更好，但去角质能力变弱。
美白原理
通过降低表皮角质层细胞之间的粘着力，加快角质层细胞脱落和黑素代谢来达到美白效果[21]。
安全性
果酸常见的副作用为皮肤红斑、瘙痒、刺痛、脱屑等，还可能会增加光敏感。
这些副作用与果酸的使用浓度密切相关，所以各国对护肤品中的果酸含量做了限制：我国为6%（PH≥3.5）[22] ；美国CIR推荐浓度不超过10%（PH≥3.5）[23]；欧洲更为严格，限制甘醇酸浓度4%（pH ≥3.8），乳酸浓度2.5% （pH ≥5.0）[24]。
以下是上述美白成分的总结：
除了上述成分以外，还有很多如苯乙醇间苯二酚（SymWhite 377）、鞣花酸、壬二酸、硫辛酸、甘草提取物等，均可在某些环节影响黑素代谢。
但目前为止，仍缺乏高质量的人体临床试验数据来证实这些美白产品的实际应用效果。从循证医学的角度，依然无法推荐一款既安全又有效的产品。
05 
温馨提示
其实黑素是黑素细胞制造出来的一种具有生理功能的产物，除了形成皮肤的颜色，更是让皮肤免受紫外线辐射损伤的保护伞。所以，完全清除黑素是不现实的，美白不是漂白，美白只是为了清除过度产生的黑素。使用美白产品要注意这些：
  • 美白产品属于特殊用途化妆品，不适合作为日常护肤长期使用，请根据自己的肤质合理选择和购买正规的产品；
  • 使用任何一款美白产品之前，仔细阅读产品说明书，了解其成分功效，必要时请咨询专业医生，评估色斑类型，以制定个性化的美白淡斑方案；
  • 日常做好防晒措施，有效预防紫外线，比使用美白产品更有意义；
  • 在审美多元化的当今社会，“美”没有统一标准，我们最终希望大家呈现的是一种健康、自信的最佳状态。
医学校对：
皮肤科周璐医生
参考文献
【1】赵辩主编，中国临床皮肤病学，江苏科学技术出版社，2010.1， p33-34
【2】Ebanks, J.P.; Wickett, R.R.; Boissy, R.E. Mechanisms regulating skin pigmentation: The rise and fall of complexion coloration. Int. J. Mol. Sci. 2009, 10, 4066–4087
【3】Stamford NP. Stability, transdermal penetration, and cutaneous effects of ascorbic acid and its derivatives. J Cosmet Dermatol. 2012;11(4):310–317. doi:10.1111/jocd.12006
【4】Saeedi M, Eslamifar M, Khezri K. Kojic acid applications in cosmetic and pharmaceutical preparations. Biomed Pharmacother. 2019;110:582–593. doi:10.1016/j.biopha.2018.12.006
【5】C.L. Burnett, et al., Final report of the safety assessment of kojic acid as used in cosmetics, Int. J. Toxicol. 29 (6_suppl) (2010) 244S–273S.
【6】SCCS (Scientific Committee on Consumer Safety), Opinion on kojic acid, 26-27 June 2012
【7】Funayama, M., Arakawa, H., Yamamoto, R., et al. (1995) Effects of α- and β-Arbutin on Activity of Tyrosinases from Mushroom and Mouse Melanoma. Journal of the Agricultural Chemical Society of Japan, 59, 143-144.
【8】Seo DH, Jung JH, Lee JH, et al. Biotechnological production of arbutins (α- and β-arbutins), skin-lightening agents, and their derivatives. Appl Microbiol Biotechnol. 2012 Sep;95(6):1417-25. doi: 10.1007/s00253-012-4297-4. Epub 2012 Jul 29.
【9】Degen, G.H. (2016) Opinion of the Scientific Committee on Consumer Safety (SCCS)-Opinion on the Safety of the use of α-Arbutin in Cosmetic Products. Regulatory Toxicology & Pharmacology, 74, 75-76.
【10】Degen, G.H. (2015) Opinion of the Scientific Committee on Consumer Safety (SCCS)-Opinion on the Safety of the Use of β-Arbutin in Cosmetic Products. Regulatory Toxicology & Pharmacology, 73, 388-389.
【11】Tse TW, Hui E. Tranexamic acid: an important adjuvant in the treatment of melasma. J Cosmet Dermatol. 2013;12:57-66
【12】Xu Y, Ma R, Juliandri J, et al. Efficacy of functional microarray of microneedles combined with topical tranexamic acid for melasma: a randomized, self-controlled, split-face study. Medicine (Baltimore). 2017;96(19):e6897.
【13】Hsiao CY, Sung HC, Hu S, et al. Fractional CO2 laser treatment to enhance skin permeation of tranexamic acid with minimal skin disrup- tion. Dermatology (Basel). 2015;230:269-275.
【14】Atefi N, Dalvand B, Ghassemi M, Mehran G, Heydarian A. Therapeutic Effects of Topical Tranexamic Acid in Comparison with Hydroquinone in Treatment of Women with Melasma. Dermatol Ther (Heidelb). 2017;7(3):417–424. doi:10.1007/s13555-017-0195-0
【15】Ayuthaya PKN, Niumphradit N, Manosroi A, Nakakes A. Topical 5% tranexamic acid for the treatment of mel- asma in Asians: a double-blind randomized controlled clinical trial. J Cosmet Laser Ther 2012; 14: 150–4.
【16】Wohlrab J, Kreft D. Niacinamide - mechanisms of action and its topical use in dermatology. Skin Pharmacol Physiol. 2014;27(6):311–315. doi:10.1159/000359974
【17】Hakozaki T, Minwalla L, Zhuang J, Chhoa M, Matsubara A, Miyamoto K, Greatens A, Hil- lebrand GG, Bissett DL, Boissy RE: The effect of niacinamide on reducing cutaneous pigmentation and suppression of melanosome transfer. Br J Dermatol 2002;147:20–31.
【18】Cosmetic Ingredient Review Expert Panel. Final report of the safety assessment of niacinamide and niacin. Int J Toxicol. 2005;24 Suppl 5:1–31. doi:10.1080/10915810500434183
【19】Chiu PC, Chan CC, Lin HM, Chiu HC: The clinical anti-aging effects of topical kinetin and niacinamide in Asians: a randomized, double-blind, placebo-controlled, split-face comparative trial. J Cosmet Dermatol 2007;6: 243–249.
【20】Kimball AB, Kaczvinsky JR, Li J, Robinson LR, Matts PJ, Berge CA, Miyamoto K, Bissett DL: Reduction in the appearance of facial hyperpigmentation after use of moisturizers with a combination of topical niacinamide and N-acetyl glucosamine: results of a randomized, double-blind, vehicle-controlled trial. Br J Dermatol 2010;162:435–441.
【21】孟慧敏，李利.  果酸的作用机制及 临床应用. 皮肤病与性病,2014,36(3):155-157.
【22】化妆品安全技术规范，2015版，化妆品限用组分（表3），p108
【23】D. F. A. Andersen, “Final report on the safety assessment of glycolic acid, ammonium, calcium, potassium, and sodium glycolates, methyl, ethyl, propyl, and butyl glycolates, and lactic acid, ammonium, calcium, potassium, sodium, and tea- lactates, methyl, ethyl, isopropyl, and butyl lactates, and lauryl, myristyl, and cetyl lactates,” International Journal of Toxicol- ogy, vol. 17, no. 1, pp. 1–241, 1998.
【24】SCCNFP, SCCNFP/0799/04. Consumer safety of alpha hydroxyl acids. Adopted by the SCCNFP during the 28th plenary meeting of 25 May 2004.
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倪春雅
北京大学临床医学博士，从业12年。擅长过敏性皮肤病以及常见皮肤问题。
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