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虽然DNA是主要的遗传物质,蛋白质才是生命运作的主要推手。关键的蛋白质含量过多或者太少都可能引起疾病,包括神经退行性疾病和癌症。因此蛋白质稳态调控在疾病治疗方面大有可为,而且比DNA为基础的治疗更可控。
蛋白质降解技术是生物医药行业的一大热点,通过将蛋白质降解信号添加到小分子上可以将很多危险的蛋白靶点强行清除。这个方向的可能性最早提出的是周蓬勃博士和Howley,https://www.sciencedirect.com/science/article/pii/S1097276500000745
但这个药物技术推进贡献最大的是耶鲁大学教授Crews博士,历经十多年的努力,利用自己的化学合成的优势将protac小分子改造成功,由多肽的降解信号改作小分子化合物,2015年终于在动物实验中取得突破,此后全世界药企都争先恐后的一窝蜂的抢上,一种说法是该技术赈救了当时奄奄一息的小分子药物发展。
因其革命性的创新,对小分子药物常见的问题(耐药性、难成药的靶点等)有极大的帮助,目前这个领域的发展可谓如火如荼, 还有很大的空间,演化出lytac, autac, riptac, ribotac, attec, aatac, autotac, gluetac, abtac, biac, nanotac, dubtac。国际上每年有十多个大会专注于这个技术,国内学术界和工业界做的也很多,上面的有些tac还是国内科学家首创的;不过国内专门的会却寥寥无几,欢迎4月份来深圳开会,来不来都可以赞助或者投资😂
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