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七叶皂苷钠的主要成分为七叶皂苷钠A和七叶皂苷钠B，是从七叶树科植物天师粟的干燥成熟种子中提取的一种含酯键的三萜皂苷。

其具有抗渗出、抗炎、化瘀血、消肿的功能，临床上用于治疗软组织损伤、心脑血管疾病和其他的一些渗出性疾病等。界小药将相关要点梳理如下，供临床用药参考。
指南：本品治疗脑出血后脑水肿[1]
七叶皂苷钠（点击获取完整用药信息）含多酯键三萜皂苷，可有效促进肾上腺皮质醇分泌并影响前列腺素代谢，具有抗炎、减少渗出、促进静脉血及淋巴回流、保护血管内皮细胞等作用，用于治疗脑出血后脑水肿作用持久而稳定，不易引起颅内压反跳、水盐代谢紊乱及肾功能损伤等；此外，七叶皂苷钠还能通过清除自由基而有效促进脑功能恢复，通过抑制血肿周围水通道蛋白4的表达而抑制毛细血管水分渗出，进而减轻脑水肿。
用法用量：七叶皂苷钠用于脑水肿、创伤或手术所致肿胀，也用于静脉回流障碍性疾病。静脉注射或静脉滴注，成人按体重一日0.1-0.4mg/kg或取本品5-10mg溶于10％葡萄糖注射液或0.9％氯化钠注射液250ml中供静脉滴注；也可取本品5-10mg溶于10-20ml10％葡萄糖注射液或0.9％氯化钠注射液中供静脉推注。重症患者可多次给药，但一日总量不得超过20mg。疗程7-10天[2]。
七叶皂苷的抗炎作用
七叶皂苷抗炎效果与地塞米松相似，且不依赖于皮质激素的分泌，但是其作用时间要更持久。Zhang等发现七叶皂苷既不明显增加血清中皮质激素的分泌水平，也不促进脾脏及胸腺中的免疫细胞的凋亡水平，故其抗炎作用并不依赖于皮质激素的分泌[3]。Cheng等在研究中发现七叶皂苷可抑制TNF‑α、IL‑1β等炎症因子水平。此外，七叶皂苷所具有的抗氧化活性可增强其抗炎能力[4]。
一些研究表明七叶皂苷能够抑制炎症组织渗出，降低其通透性，对各类组织的水肿及损伤效果显著。研究证实[5]，大剂量七叶皂苷能显著抑制大鼠缺血/再灌注所致的血‑视网膜屏障通透性增加，减轻视网膜水肿，有效抑制视网膜水肿和视力下降；Zhang等发现[6]，七叶皂苷与曲安奈德联合应用对血‑视网膜屏障缺血/再灌注损伤具有协同保护作用，二者合用能够明显降低缺血后血-视网膜屏障的通透性，而单用小剂量七叶皂苷或曲安奈德并无此作用。
在治疗变态反应性炎症方面，Sipos等[7]发现，七叶皂苷可呈剂量依赖性地抑制皮肤过敏反应，口服5mg/kg七叶皂苷的实验动物在第2天过敏性的皮肤反应被显著抑制，显著减少皮肤红肿的范围，其抗过敏作用可能与糖皮质激素受体途径有关。
用药注意这4点
  • 七叶皂苷钠的半衰期仅为1.5小时，但因能促进机体增加促肾上腺皮质激素、前列腺素F2α的分泌，使生物效应维持时间较长，静脉注射16小时后，仍有抗渗出、消肿作用。静脉给药，几乎没有生物转化，注射1小时后，有1/3剂量排泄，其中2/3通过胆汁排入肠道，1/3进入尿中。七叶皂苷与血浆蛋白结合率在90%以上。
  • 孕妇、肾损伤、肾衰竭、肾功能不全患者禁用，与血清蛋白结合率高的药物、能严重损害肾功能的药物、皮质激素类药物、含碱性基团的药物（配伍时可能发生沉淀）联合使用时要谨慎。
  • 《马丁代尔药物大典》推荐成人静脉使用七叶皂苷钠最大日剂量应为20mg；如使用更大剂量则可能出现急性肾功能衰竭，如联合应用其他具有肾脏毒性的药物也可导致急性肾功能衰竭。
  • 用药前后须检查肾功能，本品只能用于静脉注射和滴注，禁用于动脉、肌肉或皮下注射。注射时宜选用较粗静脉，切勿漏出血管外，如出现红、肿，用0.25%普鲁卡因封闭或热敷。
看到这里，七叶皂苷钠的用法你掌握了吗？界小药还想考考你：
  • 七叶皂苷钠与哪类药物联用需谨慎？


  • 哪些人群禁用七叶皂苷钠？

  • 七叶皂苷钠 vs 甘露醇，临床应用怎么选？

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参考文献：
[1]脑出血后脑水肿管理专家共识[Ｊ].实用心脑肺血管病杂志,2017,25(8):1-6.
[2]七叶皂苷注射剂说明书.
[3]ZHANG L,WANG H,FAN H,et al.The potent anti‑inflammatory agent escin does not increase corticosterone secretion and immune cell apoptosis in mice[J].Fitoterapia,2011,82(6):861‑867.
[4]CHENG Y,WANG H,MAO M,et al.Escin increases the survival rate of LPS‑induced septic mice through inhibition of HMGB1 release from macrophages[J].Cell Physiol Biochem,2015,36(4):1577‑1586.
[5]ZHANG F L.Protective effect of escinin and Triamcinolone on blood-retinal barrier injury and its mechanism[D].Jinan:Shandong University,2013.
[6]ZHANG F,LI Y,ZHANG L,et al.Synergistic protective effects of escin and lowdose glucocorticoids on bloodretinal barrier breakdown in a rat model of retinal ischemia[J].Mol Med Rep,2013,7(5):1511‑1515.
[7]SIPOS W,REUTTERER B,FRANK M,et al.Escin inhibits typeⅠallergic dermatitis in a novel porcine model[J].Int Arch Allergy Immunol,2013,161(1):44‑52.
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