今年 1 月，国家药监局发布西咪替丁（注射制剂）说明书修订的公告。此次说明书修订，在不良反应、禁忌症、注意事项三个方面均有不同程度的调整与新增。
对比之前的药品说明书，此次修订在不良反应方面特别新增了「呼吸系统损害」、「免疫功能紊乱、感染」、「血管损害和出凝血障碍」、「精神障碍」及「用药部位」相关的具体不良反应；
禁忌症方面强调了孕妇、哺乳期妇女禁用该品；
注意事项方面新增神经毒性与抗雄性激素作用的详细介绍，且进一步明确老年人、儿童慎用。
西咪替丁  
西咪替丁有显著抑制胃酸分泌的作用，能明显抑制基础和夜间胃酸分泌，也能抑制由组胺、胰岛素和食物等引起的胃酸分泌，并使其酸度降低，对因化学刺激引起的腐蚀性胃溃疡和上消化道出血也有明显疗效。
西咪替丁能抑制肝药酶的活性和减少肝血流量。当西咪替丁与其他主要经肝脏代谢灭活的药物联用时，西咪替丁可致后者的代谢和清除减慢，血药浓度升高，尤其是与以下安全范围窄的药物联用后，可引起蓄积中毒。
01
心血管药物
西咪替丁与普萘洛尔、美托洛尔、利多卡因、普鲁卡因胺、奎尼丁联用时，可使后者的清除率降低，半衰期延长，血药浓度升高。
故上述药物与西咪替丁联用时，应注意血药浓度监测和减少用药剂量。另外，西咪替丁可拮抗可乐定、米诺地尔的降压作用，联用时可使后者的降压作用降低或无效。
02
镇静及抗精神病药物
西咪替丁与地西泮、氨氯地平联用时，可使后者的血药浓度升高 1.2~2 倍，但不经肝脏代谢的劳拉西泮则不受西咪替丁的影响。
西咪替丁与丙咪嗪、去甲丙咪嗪联用时，可使后者的血药浓度升高 75%，西咪替丁可使苯妥英钠血药浓度升高 13%~60%；使卡马西平血药浓度升高 50%。
上述药物与西咪替丁联用时，应注意减少药量，并避免长期联用。
03
氨茶碱
西咪替丁与氨茶碱联用，可使后者的血药浓度升高 2~3 倍。两者应避免联用，必须联用时，应减少氨茶碱的用量，并注意其血药浓度监测。
04
抗凝药
西咪替丁与华法林联用，可使后者的血药浓度升高 1 倍，凝血酶原时间延长 20%~200%；西咪替丁与双香豆素联用，可使后者的血浆清除率明显降低，血药浓度显著升高。故两者应避免联用，必须联用时，应减少抗凝剂的剂量。
05
抗菌药物
西咪替丁与抗真菌药酮康唑联用，可使后者的吸收减少，血药浓度降低 80%，致使该药无效；西咪替丁与氯霉素联用，因两者均可导致骨髓抑制，故联用可加重对造血系统的毒性。
西咪替丁可使四环素的溶解度降低，吸收减少，抗菌作用减弱；西咪替丁可使克林霉素的血药浓度升高 19%，生物利用度增加 27%。
06
消化系统药物
西咪替丁与甲氧氯普胺、氢氧化铝和氢氧化镁联用，可减少西咪替丁的吸收，甲氧氯普胺可使西咪替丁的生物利用度由 82% 下降至 63%，氢氧化铝、氢氧化镁可使西咪替丁血药峰浓度下降 33.4%。
西咪替丁与阿托品联用，对抑制胃酸分泌有协同作用，故一般不宜联用。
07
抗组胺药
与西咪替丁联用，由于 H1 和 H2 受体均被阻断，使运动后血管扩张作用受到抑制，可加重心绞痛及间歇性跛行的症状。
08
口服降糖药
西咪替丁可抑制格列吡嗪、格列齐特、格列本脲等口服降糖药的代谢，严重者可引起低血糖。
此外，西咪替丁可致胃酸分泌减少，与铁剂联用时，可减少铁的吸收；西咪替丁与阿司匹林联用，可使阿司匹林的溶解度增大，吸收增加，血药浓度升高，联用时应注意血药浓度监测以及适当减少药量；西咪替丁与吗啡联用，可使吗啡的清除率明显降低，血药浓度升高，可引起潜在的致命性不良反应。
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题图 | 站酷海洛
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