近日,结构药理学与药物化学实验室在有机化学一区期刊《Bioorganic Chemistry》上发表了题为“Withanolides isolatedfrom Tubocapsicum anomalum and their antiproliferative activity”(原文链接:https://doi.org/10.1016/j.bioorg.2021.104809)的研究性文章。沈阳药科大学无涯创新学院博士项珂和硕士生李晨为本文的共同第一作者,陈丽霞教授、李华教授和孙德娟副教授为文章的共同通讯作者。
龙珠(Tubocapsicum anomalum)为茄科(Solanaceae)龙珠属(Tubocapsicum)植物,分布于我国福建、广东、贵州和浙江等地。《中国中药志要》中记载,龙珠以全草入药,可以用于治疗水肿,疔疮,疮疡肿毒,淋证;根可以用于治疗痢疾;果实清热解毒,可以用于治疗恶疮,疖肿。迄今为止,国内外对龙珠的化学成分及药理活性的研究报道较少。目前发现其主要含有睡茄交酯及其苷类成分,具有极高的研究开发价值。此次课题,李华教授从自己的家乡福建实地采集了龙珠进行研究。 

实验室多年来一直致力于寻找具有潜在抗肿瘤活性的睡茄交酯类化合物。该文章对龙珠的地上部分进行了研究,分离得到33个睡茄交酯类化合物,包括7个新化合物,6个人工产物以及20个已知化合物。评价所有化合物对5种人肿瘤细胞系(Hep3B、MDA-MB-231、SW480、HCT116和A549)的抗增殖活性,其中化合物24 (Tubocapsanolide A)对人乳腺癌细胞MDA-MB-231的抑制活性良好,IC50值为1.89±1.03 μM。细胞实验表明tubocapsanolide A可以抑制MDA-MB-231细胞的增殖和细胞迁移。进一步研究发现tubocapsanolide A通过诱导MDA-MB-231细胞的线粒体损伤(活性氧增多、线粒体膜电位降低)来促进细胞凋亡。
来源:结构药理学
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